期刊简介
本刊为中国现存创刊最早、发行量最大的中药学学术性刊物,论文被CA(化学文摘),BA(生物学文摘),IPA(国际药学文摘)、美国国立医学图书馆MEDLINE数据库等国际著名文摘和数据库收录;为“中国科学引文数据库”及“中国学术期刊综合评价数据来源期刊”;为《中国期刊网》及《中国学术期刊(光盘版)》收录。
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- 杂志名称:中国中药杂志
- 主管单位:中药通报
- 主办单位:中国科学技术协会
- 国际刊号:11-2272/R
- 国内刊号:11-2272/R
- 出版周期:半月刊
期刊荣誉:中国学术期刊(光盘版)全文收录期刊期刊收录:CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 农业与生物科学研究中心文摘, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 哥白尼索引(波兰), 国际药学文摘, 国家图书馆馆藏, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 医学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究
刘瑞娟;朱贺;丁黎;沙克亚;杨中林;程露
关键词:川续断皂苷Ⅵ, 常春藤皂苷元, 药代动力学, 蛋白结合率, 胆汁排泄, 尿液排泄, 平衡透析法
摘要:研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%.
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