期刊简介
本刊为中国现存创刊最早、发行量最大的中药学学术性刊物，论文被CA（化学文摘），BA（生物学文摘），IPA（国际药学文摘）、美国国立医学图书馆MEDLINE数据库等国际著名文摘和数据库收录；为“中国科学引文数据库”及“中国学术期刊综合评价数据来源期刊”；为《中国期刊网》及《中国学术期刊（光盘版）》收录。
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首页>中国中药杂志
- 杂志名称：中国中药杂志
- 主管单位：中药通报
- 主办单位：中国科学技术协会
- 国际刊号：11-2272/R
- 国内刊号：11-2272/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：中国学术期刊(光盘版)全文收录期刊期刊收录：CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 农业与生物科学研究中心文摘, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 哥白尼索引(波兰), 国际药学文摘, 国家图书馆馆藏, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 医学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
马兜铃酸I在大鼠体内的代谢特征研究
苏涛；屈磊；张春丽；蔡少青；李晓玫
关键词：马兜铃酸 I, 药物代谢动力学, 分布, 蛋白结合率, 肾脏
摘要：目的:研究口服马兜铃酸 I(AA-I)在大鼠体内的药物代谢动力学特点.方法:以125I标记的AA-I作为示踪剂,给予大鼠一次口服关木通水煎剂10 g*kg-1和125I标记AA-I(含AA-I 37.2 mg*L-1)的混合药液,测定全血125I-AA-I浓度及血浆蛋白结合率,采用3P87程序拟合并计算药物代谢动力学参数.同时测定肝、肾等9种脏器中的125I-AA-I含量,计算ID%、分布比值,观察上述指标随时间的动态变化,分析比较AA-I在不同脏器的分布特点.结果:大鼠一次口服关木通水煎剂后,AA-I迅速吸收入血,于30 min达到高峰,持续至1.5 h,随后其浓度逐渐降低,于24 h后仅存微量,给药后10 d时68.9%的AA-I以蛋白结合形式存在.经拟合其特征符合血管外给药二室模型,所得参数显示:口服AA-I在0.74 h达峰(Tmax),达峰浓度(Cmax)0.92 mg*L-1,分布半衰期(t1/2α)0.68 h,消除半衰期(t1/2β) 20.46 h,表观分布容积(V/F)87.39 mL,总清除率CL(s) 5.85 mL*h-1 (0.10 mL*min-1).服药后AA-I迅速分布至全身,5 min时即已达到分布比值的高峰,24～48 h处于低水平;而后AA-I在肝、肾的分布比值又不断增高,肝脏在第4 d达峰,而后再次下降;在肾脏则继续升高,至观察结束(第40 d)为突出,明显高于其他脏器(P<0.05).结论:AA-I口服后吸收迅速,在体内的分布具有器官特异性,可能在肝脏进行部分代谢;肾脏组织分布多、清除缓慢,其药代动力学特征可能与其长期肾毒性有关.
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